cytochrome P450 3A4 et enzymes CYP 3A4

Publié le 22 Décembre 2015

benzodiazépines (sauf diazépam), antiarythmiques, immunodépresseurs, antihistaminique H1, statines (anticholéstérol), anti-infectieux, anticancereux, immunosupresseurs, inhibiteurs calciques...
 

Augmentation de l'activité des CYP : Elle est le fait de substances inductrices, majorant la synthèse et l'activité des CYP
 
Le jus de pamplemousse est un inhibiteur du cytochrome P-450 3A4 (CYP3A4 )
 
Les médicaments inhibant le CYP3A4 bloquent le métabolisme des médicaments de la colonne de gauche dont les concentrations circulantes vont s’élever.
 
En l’absence de toute influence d’origine génétique ou environnementale, le métabolisme représente une source majeure de variabilité de réponse aux médicaments

cyp3A4 métabolise 50% des spécialités
 
Le jus de pamplemousse est un inhibiteur du cytochrome P-450 3A4 (CYP3A4 )

wikipedia
CYP 3A4

Les médicaments métabolisés par l'isoenzyme CYP 3A4 du cytochrome P450 sont principalement :

  • des anticancéreux : le bortézomib, le cyclophosphamide, le docétaxel, le paclitaxel, l'imatinib, l'erlotinib, le nilotinib, le géfitinib, le lapatinib, le sorafénib, le sunitinib, le dasatinib, le pazopanib, l'irinotécan, la vindésine, la vinorelbine, la vincristine, la vinblastine, la vinflunine, l'étoposide, l'ixabépilone, le temsirolimus, la trabectédine, le tamoxifène, le torémifène, l'exémestane, le bicalutamide, etc. ;
  • des antiarythmiques : l'amiodarone, la dronédarone, le disopyramide, l'hydroquinidine, la quinidine, la mexilétine, la lidocaïne ;
  • des inhibiteurs calciques : le diltiazem, la félodipine, l'isradipine, la lercanidipine, la nifédipine, la nimodipine, le vérapamil et probablement la manidipine ;
  • des antiangoreux : l'ivabradine, la ranolazine ;
  • un sartan : le losartan ;
  • des statines : l'atorvastatine, la simvastatine ;
  • un diurétique : l'éplérénone ;
  • un antihypertenseur inhibiteur de la rénine : l'aliskirène ;
  • des vasodilatateurs : le bosentan, le sitaxentan, le cilostazol ;
  • un anticoagulant : le rivaroxaban ;
  • un antiagrégant plaquettaire : le ticagrélor ;
  • des hypoglycémiants : le répaglinide, la pioglitazone, la sitagliptine, la saxagliptine ;
  • un anorexigène : la sibutramine ;
  • des anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS) : l'étoricoxib, le parécoxib ;
  • des opioïdes : l'alfentanil, la buprénorphine, le fentanyl, le lopéramide, la méthadone, l'oxycodone, le tramadol, le dextropropoxyphène, etc. ;
  • des médicaments utilisés en gastro-entérologie : l'aprépitant, le cisapride, la dompéridone, et dans une certaine mesure l'oméprazole et les autres inhibiteurs de la pompe à protons, un agoniste des récepteurs de la sérotonine 5-HT4 utilisé dans la constipation : le prucalopride ;
  • les progestatifs ; l'ulipristal ;
  • des immunodépresseurs : la ciclosporine, le tacrolimus, le sirolimus, l'évérolimus ;
  • des antiépileptiques : la carbamazépine, le zonisamide ;
  • des antimigraineux : l'ergotamine, la dihydroergotamine, l'élétriptan, et dans une moindre mesure l'almotriptan ;
  • des médicaments de la maladie d'Alzheimer : le donépézil, la galantamine ;
  • des agonistes dopaminergiques dérivés de l'ergot de seigle : la bromocriptine, le lisuride ;
  • des neuroleptiques : l'aripiprazole, l'halopéridol, le pimozide, le sertindole, la quétiapine ;
  • des benzodiazépines et apparentés : l'alprazolam, le clorazépam, le diazépam, l'estazolam, le flurazépam, le midazolam, le triazolam, le zolpidem, la zopiclone ;
  • un anxiolytique : la buspirone ;
  • des antidépresseurs : l'amitriptyline, l'imipramine ; la venlafaxine ; la mirtazapine ;
  • un antigoutteux : la colchicine ;
  • des bêta-2 stimulants : le salmétérol et l'indacatérol ;
  • des corticoïdes : le budésonide, la dexaméthasone, la fluticasone, la méthylprednisolone, la prednisone ;
  • un rétinoïde : l'alitrétinoïne :
  • des antihistaminiques H1 : la loratadine, la mizolastine, l'ébastine, la rupatadine ;
  • des inhibiteurs de la 5 alpha réductase : le dutastéride et le finastéride ;
  • des médicaments des troubles de l'érection : le sildénafil, le vardénafil, le tadalafil ;
  • un inhibiteur de la recapture de la sérotonine utilisé dans l'éjaculation précoce : la dapoxétine ;
  • des atropiniques : l'oxybutynine, la toltérodine, la solifénacine ;
  • des alphabloquants : l'alfuzosine, la doxasosine, la silodosine, la tamsulosine ;
  • un calcimimétique pour le traitement de l'hyperparathyroïdie secondaire de l'insuffisance rénale : le cinacalcet ;
  • des antirétroviraux : le lopinavir, l'atazanavir, le fosamprénavir, l'indinavir, le saquinavir, le tipranavir, l'éfavirenz, la névirapine, l'étravirine, le maraviroc ; le ritonavir (son effet inhibiteur de l'isoenzyme CYP 3A4 du cytochrome P450 est si intense que cela fait prévoir que l'association avec un autre inhibiteur de cette isoenzyme n'a guère de conséquence perceptible) ;
  • des antibiotiques : la rifabutine, la télithromycine ;
  • des antifongiques azolés : l'itraconazole, le voriconazole, etc. ;
  • un antagoniste de la vasopressine hypernatrémiant : le tolvaptan ;
  • des antiparasitaires : l'halofantrine, l'artéméther, la luméfantrine, le praziquantel, le triclabendazole, la quinine ;
  • etc.

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